Препараты, улучшающие спортивные показатели, называют эргогенными. Применение стимулирующих средств для достижения наилучших результатов в спорте началось еще на Олимпийских играх античной эпохи. Врач Гален, живший в III веке до н. э., писал о том, как атлеты на Олимпийских играх пользовались этими средствами для улучшения своих физических способностей. В подобных целях разрабатывались особые диеты. Есть свидетельства использования стимуляторов и на первых олимпиадах в новейшей истории. К примеру, победитель мужского марафона на Олимпийских играх 1904 года в Сент-Луисе принимал бренди и стрихнин. Лишь в 1960-х годах систематическое употребление эргогенных препаратов было признано реальной проблемой.

Британский велосипедист Томми Симпсон умер во время международной велогонки «Тур де Франс» в 1967 году, а год спустя погибли еще два велосипедиста и один футболист. Во всех этих случаях были обнаружены доказательства применения спортсменами амфетаминов. Использование этих средств для борьбы с усталостью началось с момента их распространения в войсках еще в годы Второй мировой войны, а уже в 1960-е годы встал вопрос о необходимости разработки системы допинг-контроля из-за применения анаболических стероидов для ускоренного восстановления сил и роста мышечной массы.

В 1967 году Международный олимпийский комитет опубликовал список запрещенных допинг-препаратов, который включал стимуляторы и наркотические анальгетики. Анаболические стероиды были запрещены в 1974 году, когда удалось разработать лабораторные методы определения этих веществ в пробах мочи. Тестостерон был первым эндогенным стероидом, внесенным в запретный список в 1973 году (позитивным считался результат теста, в котором соотношение тестостерона к эпитестостерону превышало 6:1). В 1985 году в запретный список МОК были внесены бета-блокаторы и диуретики. Эти препараты обычно использовали спортсмены, занимающиеся стрельбой по мишеням, стендовой стрельбой, а также тяжелоатлеты для корректировки веса, к примеру борцы. В том же году допинг-методы были разделены по категориям, включавшим фармакологические, химические и физические манипуляции.